CN116396222A — 一种康奈非尼中间体1-（3-氨基-1-异丙基-1h-吡唑-4-基）乙-1-酮的合成方法
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本发明公开了一种康奈非尼中间体1‑(3‑氨基‑1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙‑1‑酮的合成方法，包括3‑硝基吡唑加入到有机溶剂中，加入2‑卤代丙烷和碱，加热反应完成后加入水和有机溶剂，萃取，浓缩，经打浆或重结晶纯化，制得的1‑异丙基‑3‑硝基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入催化剂，通入氢气，加热反应至原料消失，过滤，浓缩，制得的1‑异丙基‑3‑氨基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入有机酸或无机酸，再加入乙酰化试剂，加热反应，反应液加入到水中，碱中和，萃取，浓缩，再经脱色和纯化，得到纯的目标产物。本发明3‑硝基吡唑经烷基化、氢化还原、乙酰化三步反应得到目标产物，…
USPTO Abstract
本发明公开了一种康奈非尼中间体1‑(3‑氨基‑1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙‑1‑酮的合成方法，包括3‑硝基吡唑加入到有机溶剂中，加入2‑卤代丙烷和碱，加热反应完成后加入水和有机溶剂，萃取，浓缩，经打浆或重结晶纯化，制得的1‑异丙基‑3‑硝基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入催化剂，通入氢气，加热反应至原料消失，过滤，浓缩，制得的1‑异丙基‑3‑氨基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入有机酸或无机酸，再加入乙酰化试剂，加热反应，反应液加入到水中，碱中和，萃取，浓缩，再经脱色和纯化，得到纯的目标产物。本发明3‑硝基吡唑经烷基化、氢化还原、乙酰化三步反应得到目标产物，工艺简单、成本低且产物纯度高。
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- Mektovi (binimetinib) · Pfizer
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