CN107540699A — 一种2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐的合成方法
Assigned to Kang (shanghai) New Medicine Research & Development Co Ltd · Expires 2018-01-05 · 8y expired
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本发明涉及一种2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐的合成方法，主要解决该化合物合成过程中存在的原料昂贵的技术问题，本发明从便宜易得的原料2‑氨基‑3‑氟吡啶出发，合成步骤：（1）2‑氨基‑3‑氟吡啶和丁基锂反应后，与碘单质反应生成3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺；（2）3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺和双联硼偶联生成2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯；（3）2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯经盐酸处理得到2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐。
USPTO Abstract
本发明涉及一种2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐的合成方法，主要解决该化合物合成过程中存在的原料昂贵的技术问题，本发明从便宜易得的原料2‑氨基‑3‑氟吡啶出发，合成步骤：（1）2‑氨基‑3‑氟吡啶和丁基锂反应后，与碘单质反应生成3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺；（2）3‑氟‑4‑碘吡啶‑2‑胺和双联硼偶联生成2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯；（3）2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯经盐酸处理得到2‑氨基‑3‑氟吡啶‑4‑硼酸盐酸盐。
Drugs covered by this patent
- Mektovi (binimetinib) · Pfizer
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