JP2025537211A — ジアステレオマー酒石酸エステルによりラセミ体を分割することによりフィネレノンを調製する方法
Assigned to ナンジン ブイケア ファーマテック カンパニー リミテッド · Expires 2025-11-14 · 1y expired
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本発明は、ジアステレオマー酒石酸エステルによりラセミ体を分割することによりフィネレノンを調製する方法を提供し、ジアステレオマー塩（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）及び／又は（ＶＩＩｄ）にも関する。分割方法は、一般式（ＶＩａ）又は（ＶＩｂ）のキラル置換酒石酸エステルを分割剤として使用し、式（Ｖ）のラセミ体を分割することにより式（Ｖａ）及び／又は（Ｖｂ）の化合物を得るである。ラセミ体を溶媒混合物に加え、まず加熱して溶解し、次に分割剤を加えて均一系を得、撹拌して結晶化させて分割し、添加手順を最適化することで十分な塩の形成が保証され、結晶化時間が大幅に短縮…
USPTO Abstract
本発明は、ジアステレオマー酒石酸エステルによりラセミ体を分割することによりフィネレノンを調製する方法を提供し、ジアステレオマー塩（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）及び／又は（ＶＩＩｄ）にも関する。分割方法は、一般式（ＶＩａ）又は（ＶＩｂ）のキラル置換酒石酸エステルを分割剤として使用し、式（Ｖ）のラセミ体を分割することにより式（Ｖａ）及び／又は（Ｖｂ）の化合物を得るである。ラセミ体を溶媒混合物に加え、まず加熱して溶解し、次に分割剤を加えて均一系を得、撹拌して結晶化させて分割し、添加手順を最適化することで十分な塩の形成が保証され、結晶化時間が大幅に短縮される。塩基分解工程では、１回分解で化学純度とエナンチオマーの純度が非常に高い粗生成物が得られ、分割剤である酒石酸エステルの含有量が０．０５％未満であるため、複数回の分解による廃棄物を回避し、生産コストを大幅に削減できる。 【選択図】図１
Drugs covered by this patent
- Kerendia (FINERENONE) · Bayer
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