JP2023089110A — ２，４，６－トリフルオロ－ｎ－［６－（１－メチル－ピペリジン－４－カルボニル）－ピリジン－２－イル］－ベンズアミドヘミコハク酸塩の大規模調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに２，４，６－トリフルオロ－ｎ－［６－（１－メチル－ピペリジン－４－カルボニル）－ピリジン－２－イル］－ベンズアミド酢酸塩の調製
Assigned to Eli Lilly and Co · Expires 2023-06-27 · 3y expired
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【課題】２，４，６－トリフルオロ－Ｎ－［６－（１－メチルピペリジン－４－カルボニル）－２－ピリジル］ベンズアミドヘミコハク酸塩の調製のためのプロセスを提供する。 【解決手段】固体１－メチルピペリジン－４－カルボン酸塩酸塩を得るための、水中のホルムアルデヒドおよびギ酸を含む還元的アミノ化条件下でのピペリジン－４－カルボン酸の処理、その後の水性ＨＣｌでの処理、続いて水蒸留およびアセトニトリル添加、カール－フィッシャー分析によって含水量が０．２％以下になるまで繰り返される希釈／蒸留のステップを含む、プロセスおよび中間体、ならびにこれらのプロセスによって作製され…
USPTO Abstract
【課題】２，４，６－トリフルオロ－Ｎ－［６－（１－メチルピペリジン－４－カルボニル）－２－ピリジル］ベンズアミドヘミコハク酸塩の調製のためのプロセスを提供する。 【解決手段】固体１－メチルピペリジン－４－カルボン酸塩酸塩を得るための、水中のホルムアルデヒドおよびギ酸を含む還元的アミノ化条件下でのピペリジン－４－カルボン酸の処理、その後の水性ＨＣｌでの処理、続いて水蒸留およびアセトニトリル添加、カール－フィッシャー分析によって含水量が０．２％以下になるまで繰り返される希釈／蒸留のステップを含む、プロセスおよび中間体、ならびにこれらのプロセスによって作製される製剤および生成物形態を提供する。 【選択図】図１
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