JP2019504819A — 心臓肥大および肺高血圧の治療用医薬の製造におけるカウラン化合物の使用

USPTO Abstract

本発明は、心肥大および心筋リモデリングの治療および予防における式（Ｉ）のカウラン化合物の新規薬学的使用に関する。前記化合物はまた、肺高血圧を有意に改善し、血管肥大を予防することができる。前記化合物は、ｃＧＭＰまたはｃＡＭＰシグナル経路を調節すること、および／または、反応性酸素種（ＲＯＳ）を減少させることによって、線維症を抑制し、勃起不全、神経変性および他の関連疾患を治療するためにも使用することができる。ここで、Ｒ １ は水素、ヒドロキシルまたはアルコキシである。Ｒ ２ はカルボキシル、カルボキシレート、ハロゲン化アシル、アルデヒド、メチル−ヒドロキシル、およびエステル、アシルアミド、カルボキシルに対して加水分解可能なアシルまたはエーテル基を含む。Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ８ は独立して、酸素、ヒドロキシル、メチル−ヒドロキシル、およびメチル−ヒドロキシルに加水分解可能なエステルまたはアルコキシメチル基を含む。Ｒ ７ はメチル、ヒドロキシル、およびメチル−ヒドロキシルに加水分解可能なエステルまたはアルコキシメチルを含む。Ｒ ９ はメチレンまたは酸素を含む。