JP2019501173A — フェンフルラミン組成物およびその調製法
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フェンフルラミン活性薬学的成分の調製法が提供される。本方法の局面は、（a）2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトニトリル組成物を加水分解して、2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を生成する段階；（b）2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を無水酢酸および触媒と反応させて、1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物を生成する段階；ならびに（c）1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物をエチルアミンにより水素化ホウ素還元剤を用いて還元的アミノ化して、フェンフルラミン組成…
USPTO Abstract
フェンフルラミン活性薬学的成分の調製法が提供される。本方法の局面は、（a）2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトニトリル組成物を加水分解して、2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を生成する段階；（b）2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)酢酸組成物を無水酢酸および触媒と反応させて、1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物を生成する段階；ならびに（c）1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパン-2-オン組成物をエチルアミンにより水素化ホウ素還元剤を用いて還元的アミノ化して、フェンフルラミン組成物を生成する段階を含む。同様に、フェンフルラミンの薬学的に許容される塩を含み且つ合計0.2重量％未満のトリフルオロメチル位置異性体を有する、本方法に従って調製された組成物および薬学的成分が提供される。
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