JP2018080188A — 甲状腺ホルモンアナログ及びその多形体の合成方法
Assigned to F Hoffmann La Roche AG · Expires 2018-05-24 · 8y expired
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【課題】甲状腺ホルモン不応症の治療に有効な、甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物の結晶多形、及びその効率的な製造方法の提供。【解決手段】（ａ）Ｒ１ＭｇＸ又はＲ１Ｌｉを式（Ｉ）の化合物と接触させ、式（ＩＩ）の化合物を形成する工程と、（ｂ）式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物に変換する工程を含む製造方法。（式中、Ｒ１はイソプロピル又はイソプロペニル；Ｘはハロ；Ｒ２はＨ又はアミン保護基）【選択図】図１
USPTO Abstract
【課題】甲状腺ホルモン不応症の治療に有効な、甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物の結晶多形、及びその効率的な製造方法の提供。【解決手段】（ａ）Ｒ１ＭｇＸ又はＲ１Ｌｉを式（Ｉ）の化合物と接触させ、式（ＩＩ）の化合物を形成する工程と、（ｂ）式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物に変換する工程を含む製造方法。（式中、Ｒ１はイソプロピル又はイソプロペニル；Ｘはハロ；Ｒ２はＨ又はアミン保護基）【選択図】図１
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