JP2018039807A — 結晶形態の（Ｓ）−４−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド
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【課題】プロテンキナーゼＢ（ＡＫＴ）により媒介される疾患又は病的状態の治療又は予防に有用である、安定な固体形態の（Ｓ）−４−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドの取得。【解決手段】特定のＸ線粉末回折パターンを有する結晶形態Ｂの前記化合物，前記結晶形態を調製する方法。前記化合物の結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃがあり、形態Ａ又はＣの前記化合物をアセトン又はアセトニトニル、特にアセトニトリル中にて、スラリー状態で撹拌して、形態Ｂへ変換させて、濾過及び乾燥さ…
USPTO Abstract
【課題】プロテンキナーゼＢ（ＡＫＴ）により媒介される疾患又は病的状態の治療又は予防に有用である、安定な固体形態の（Ｓ）−４−アミノ−Ｎ−（１−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］−ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミドの取得。【解決手段】特定のＸ線粉末回折パターンを有する結晶形態Ｂの前記化合物，前記結晶形態を調製する方法。前記化合物の結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃがあり、形態Ａ又はＣの前記化合物をアセトン又はアセトニトニル、特にアセトニトリル中にて、スラリー状態で撹拌して、形態Ｂへ変換させて、濾過及び乾燥させる方法。その期間は、スラリーの温度に依存する可能性があり、スラリーが５０℃であれば、前記化合物を少なくとも３日間撹拌すれば許容できる変換収率となる方法。それらを含む医薬組成物，および療法におけるそのような形態の使用。【選択図】図３．２
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