JP2017509608A — Ｎ−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−置換ピリジン−２−（１ｈ）−オン
Assigned to エアーピオ セラピューティクス インコーポレイテッド · Expires 2017-04-06 · 9y expired
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本明細書では、ピリジン環の４位において４−カルバモイルピペラジン−１−イル部分で置換されているＮ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２−（１Ｈ）−オンを調製する方法が開示される。この方法は、Ａ）３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを、ベンジル化剤と、少なくとも２当量のシリル保護基をもたらすシリル化試薬およびプロトン供給源の存在下で反応させて、Ｎ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを形成するステップと、Ｂ）ステップ（Ａ）で形成されたＮ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを、カルバモイルピペラジンと、ホルムアルデヒドの供給…
USPTO Abstract
本明細書では、ピリジン環の４位において４−カルバモイルピペラジン−１−イル部分で置換されているＮ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２−（１Ｈ）−オンを調製する方法が開示される。この方法は、Ａ）３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを、ベンジル化剤と、少なくとも２当量のシリル保護基をもたらすシリル化試薬およびプロトン供給源の存在下で反応させて、Ｎ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを形成するステップと、Ｂ）ステップ（Ａ）で形成されたＮ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２（１Ｈ）−オンを、カルバモイルピペラジンと、ホルムアルデヒドの供給源および酸の存在下で反応させて、置換Ｎ−ベンジル−３−ヒドロキシピリジン−２−（１Ｈ）−オンを形成するステップとを含む。
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