JP2017508798A — ヒストンリジン特異的デメチラーゼ（ｌｓｄ１）およびヒストンデアセチラーゼ（ｈｄａｃ）の阻害剤
Assigned to Intonation Research Laboratories · Expires 2017-03-30 · 9y expired
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芳香族部分に連結したフェネルジン足場を含む一連のフェネルジンアナログ、およびリジン特異的デメチラーゼ１（LSD1）および／または１もしくは２以上のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）の阻害剤としてのそれらの使用が提供される。本発明により開示されるフェネルジンアナログは、MAOおよびLSD2酵素と比較してLSD1に対して効力および選択性を示し、大規模なだけでなく遺伝子特異的なヒストンメチル化の変更、いくつかの癌細胞株における抗増殖活性、および酸化ストレスに応答しての神経保護を示す。したがって、本発明により開示されるフェネルジンアナログは、LSD1および／また…
USPTO Abstract
芳香族部分に連結したフェネルジン足場を含む一連のフェネルジンアナログ、およびリジン特異的デメチラーゼ１（LSD1）および／または１もしくは２以上のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）の阻害剤としてのそれらの使用が提供される。本発明により開示されるフェネルジンアナログは、MAOおよびLSD2酵素と比較してLSD1に対して効力および選択性を示し、大規模なだけでなく遺伝子特異的なヒストンメチル化の変更、いくつかの癌細胞株における抗増殖活性、および酸化ストレスに応答しての神経保護を示す。したがって、本発明により開示されるフェネルジンアナログは、LSD1および／またはHDACに関連する疾患、状態または障害（がんおよび神経変性疾患を含むがこれらに限定されない）を処置するために用いることができる。
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