JP2017222650A — 胃腸管に沿った医薬の標的化放出のためのpH依存性担体、それによる組成物、ならびにこれらの製造および使用
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【課題】(a)上部GI管(食道、胃、及び十二指腸)に対して傷害性であり、(b)酸に不安定であり、(c)GI液中で不透過性/不溶性であり、(d)初回通過代謝の影響を受け易く、(e)胃の刺激作用、不調、又は消化不良をもたらす等の問題点を有する生物活性剤を、胃腸(GI)、眼、尿路、又は生殖管へと送達する組成物の提供。 【解決手段】弱酸の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)剤等の生物活性剤と、少なくとも8個の炭素原子を有する生体適合性遊離脂肪酸を、少なくとも5重量%、リン脂質を10重量%未満等のpH依存性放出剤を含む担体と、を含む医薬組成物であって、担体が、生物…
USPTO Abstract
【課題】(a)上部GI管(食道、胃、及び十二指腸)に対して傷害性であり、(b)酸に不安定であり、(c)GI液中で不透過性/不溶性であり、(d)初回通過代謝の影響を受け易く、(e)胃の刺激作用、不調、又は消化不良をもたらす等の問題点を有する生物活性剤を、胃腸(GI)、眼、尿路、又は生殖管へと送達する組成物の提供。 【解決手段】弱酸の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)剤等の生物活性剤と、少なくとも8個の炭素原子を有する生体適合性遊離脂肪酸を、少なくとも5重量%、リン脂質を10重量%未満等のpH依存性放出剤を含む担体と、を含む医薬組成物であって、担体が、生物活性剤をpH感受性の様式で制御可能に放出することが可能な組成物。さらに水不混和性の中性脂質を含むことが好ましい。小腸への生物活性剤の標的放出のための、組成物。 【選択図】図12
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