JP2017075178A — 抗癌治療剤のタンパク質ターゲットとしてのオキシドスクアレンシクラーゼ
Assigned to University of Missouri System · Expires 2017-04-20 · 9y expired
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【課題】本願は、抗癌剤および抗癌治療、詳しくは、癌の治療のための新規のタンパク質ターゲットおよびその阻害剤の提供を目的とする。 【解決手段】本発明は、酵素オキシドスクアレンシクラーゼを包含するコレステロール生合成経路を、抗腫瘍治療のための新規タンパク質ターゲットであると同定する。さらに、本発明は、新規抗癌剤として、芳香環構造と連結された三級アミンを含有する一群のオキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤を提供する。本明細書に記載の化合物は、乳癌細胞、前立腺癌細胞、肺癌細胞（薬物耐性肺癌Ｈ６９ＡＲを含む）、大腸癌細胞、卵巣癌細胞（薬物耐性ＯＶＣＡＲ−３を含む）、お…
USPTO Abstract
【課題】本願は、抗癌剤および抗癌治療、詳しくは、癌の治療のための新規のタンパク質ターゲットおよびその阻害剤の提供を目的とする。 【解決手段】本発明は、酵素オキシドスクアレンシクラーゼを包含するコレステロール生合成経路を、抗腫瘍治療のための新規タンパク質ターゲットであると同定する。さらに、本発明は、新規抗癌剤として、芳香環構造と連結された三級アミンを含有する一群のオキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤を提供する。本明細書に記載の化合物は、乳癌細胞、前立腺癌細胞、肺癌細胞（薬物耐性肺癌Ｈ６９ＡＲを含む）、大腸癌細胞、卵巣癌細胞（薬物耐性ＯＶＣＡＲ−３を含む）、および膵臓癌細胞を含む１９種類の細胞株、ならびにヒト乳房および前立腺異種移植腫瘍増殖において試験され、活性を有することが示された。 【選択図】なし
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