JP2017008086A — 認識機能障害（ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｉｍｐａｉｒｍｅｎｔ）を治療するための、組み合わされたセロトニン再取り込み、５−ＨＴ３および５−ＨＴ１Ａ活性を有する化合物としての１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジン
Assigned to H Lundbeck AS · Expires 2017-01-12 · 9y expired
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【課題】うつ病等の患者における認識機能障害の治療にセロトニン再取り込み、セロトニン受容体１Ａ（５−ＨＴ １Ａ ）及びセロトニン受容体（５ＨＴ ３ ）活性を有する化合物結晶と医薬組成物の提供。 【解決手段】２，４−ジメチル−チオフェノールと１，２−ハロゲンフェノールをパラジウム錯体の存在下で反応させ、更にピペリジンと反応させる方法で下式で表される１−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］−ピペラジンを合成する方法。下式で表される特定の粉末Ｘ線回折反射のピークを有する結晶とその結晶を含有し無水カルシウム水素ホスファート、トウモロコシデン…
USPTO Abstract
【課題】うつ病等の患者における認識機能障害の治療にセロトニン再取り込み、セロトニン受容体１Ａ（５−ＨＴ １Ａ ）及びセロトニン受容体（５ＨＴ ３ ）活性を有する化合物結晶と医薬組成物の提供。 【解決手段】２，４−ジメチル−チオフェノールと１，２−ハロゲンフェノールをパラジウム錯体の存在下で反応させ、更にピペリジンと反応させる方法で下式で表される１−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］−ピペラジンを合成する方法。下式で表される特定の粉末Ｘ線回折反射のピークを有する結晶とその結晶を含有し無水カルシウム水素ホスファート、トウモロコシデンプン、ＰＶＰ−ＶＡコポリマー、微結晶性セルロース、ナトリウムデンプングリコラート、タルクおよびマグネシウムステアラートを含む湿式造粒法により製造される錠剤。 【選択図】なし
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