JP2016506918A — イソメテプテン異性体
Assigned to Tonix Pharmaceuticals Inc · Expires 2016-03-07 · 10y expired
What this patent protects
本発明は、式（I）の構造、【化１】または塩酸塩、もしくはその薬学的に許容される付加塩を含む、精製イソメテプテン化合物に関する。特に、本開示は、イソメテプテンムケート異性体結晶2の合成、精製及び特徴付けに関し、イソメテプテン異性体2は、それぞれ（R）-鏡像異性体として立体化学的に特徴付けられる。イソメテプテン（R）-鏡像異性体の活性は、イミダゾリンサブタイプ1（I1）受容体部位に選択的な中枢作用選択性リガンドを示す。より具体的には、本開示は、腹部の苦痛からの片頭痛及び他の神経血管や神経因性疼痛の治療のための抗高血圧組成物を提供する。（R）-イソメテプテン鏡…
USPTO Abstract
本発明は、式（I）の構造、【化１】または塩酸塩、もしくはその薬学的に許容される付加塩を含む、精製イソメテプテン化合物に関する。特に、本開示は、イソメテプテンムケート異性体結晶2の合成、精製及び特徴付けに関し、イソメテプテン異性体2は、それぞれ（R）-鏡像異性体として立体化学的に特徴付けられる。イソメテプテン（R）-鏡像異性体の活性は、イミダゾリンサブタイプ1（I1）受容体部位に選択的な中枢作用選択性リガンドを示す。より具体的には、本開示は、腹部の苦痛からの片頭痛及び他の神経血管や神経因性疼痛の治療のための抗高血圧組成物を提供する。（R）-イソメテプテン鏡像異性体または異性体2は、ラセミ体の形態よりも低い副作用で抗高血圧剤であってもよい。従って、（R）-イソメテプテンはエピソード緊張型頭痛（ETTH）に対して有効であると考えられる。（R）-イソメテプテン鏡像異性体または異性体2は、効果的血圧を下げると考えられ、単独または他の頭痛緩和薬一緒に使用される。合成及び治療の方法が記載されている。（R）-イソメテプテン結晶についてはX線結晶学のデータが提示されている。【選択図】図１７
Drugs covered by this patent
- Zavzpret (Zavegepant Hydrochloride) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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