JP2015520186A — 増殖性疾患の治療にキナーゼ阻害剤として有用なジヒドロナフチリジン及び関連化合物
Assigned to デシフェラ ファーマシューティカルズ，エルエルシー · Expires 2015-07-16 · 11y expired
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【課題】ジヒドロナフチリジン及び関連化合物に関する。 【解決手段】本発明は、ジヒドロナフチリジン及び関連化合物；有効量のジヒドロナフチリジン又は関連化合物を含む組成；並びに有効量のジヒドロナフチリジン又は関連化合物の投与を含む増殖性疾患を治療又は予防する方法に関する。本発明は、個々の抵抗性ＧＩＳＴ患者において発生し得る、一次変異（ＫＩＴエクソン９又は１１）及び二次ＫＩＴ変異（エクソン１３、１４、１７及び１８）の複合体発生を含む、広範囲のｃ−ＫＩＴ変異に渡りｃＫＩＴキナーゼを阻害する化合物の予想外の有用性を開示する。また予想外であるのは、現在効果的な治療法…
USPTO Abstract
【課題】ジヒドロナフチリジン及び関連化合物に関する。 【解決手段】本発明は、ジヒドロナフチリジン及び関連化合物；有効量のジヒドロナフチリジン又は関連化合物を含む組成；並びに有効量のジヒドロナフチリジン又は関連化合物の投与を含む増殖性疾患を治療又は予防する方法に関する。本発明は、個々の抵抗性ＧＩＳＴ患者において発生し得る、一次変異（ＫＩＴエクソン９又は１１）及び二次ＫＩＴ変異（エクソン１３、１４、１７及び１８）の複合体発生を含む、広範囲のｃ−ＫＩＴ変異に渡りｃＫＩＴキナーゼを阻害する化合物の予想外の有用性を開示する。また予想外であるのは、現在効果的な治療法がない問題のエクソン１７ Ｄ８１６Ｖ ｃ−ＫＩＴ変異を阻害する、本発明の化合物の有用性である。 【選択図】なし
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