JP2015503571A — 治療活性化合物およびその使用方法
Assigned to アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド · Expires 2015-02-02 · 11y expired
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癌の処置に有用な化合物、および本明細書に記載の化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む癌を処置する方法が提供される。ある特定の癌細胞に存在するIDH2の変異は、α−ケトグルタル酸からR(−)−2−ヒドロキシグルタル酸(2HG)へのNAPH依存性還元を触媒する、酵素の新たな能力をもたらすことが発見されている。2HGは、野生型IDH2により形成されない。2HGの生成は、癌の形成および進行に寄与すると考えられている(Dang,L et al,Nature 2009,462:739−44)。したがって、変異IDH2およびその新規活性の阻害が、癌の潜…
USPTO Abstract
癌の処置に有用な化合物、および本明細書に記載の化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む癌を処置する方法が提供される。ある特定の癌細胞に存在するIDH2の変異は、α−ケトグルタル酸からR(−)−2−ヒドロキシグルタル酸(2HG)へのNAPH依存性還元を触媒する、酵素の新たな能力をもたらすことが発見されている。2HGは、野生型IDH2により形成されない。2HGの生成は、癌の形成および進行に寄与すると考えられている(Dang,L et al,Nature 2009,462:739−44)。したがって、変異IDH2およびその新規活性の阻害が、癌の潜在的治療処置である。したがって、アルファヒドロキシル新規活性を有するIDH2変異の阻害が、依然として必要とされている。 【選択図】なし
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