JP2015500307A — 二置換ベンゾチエニル−ピロロトリアジンおよびｆｇｆｒ阻害剤としてのその使用

USPTO Abstract

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する、式(Ｉ)：[式中、Ｒ１は、水素、クロロ、メチルまたはメトキシであり、Ｒ２は、水素またはメトキシであり、ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が水素以外であり、Ｇ１は、クロロ、(Ｃ１−Ｃ４)−アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)−アルコキシカルボニル、５員アザ−ヘテロアリールまたは基−ＣＨ２−ＯＲ３、−ＣＨ２−ＮＲ４Ｒ５または−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ４Ｒ６を表し、Ｇ２は、クロロ、シアノ、(Ｃ１−Ｃ４)−アルキルまたは基−ＣＲ８ＡＲ８Ｂ−ＯＨ、−ＣＨ２−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ１１Ｒ１２または−ＣＨ２−ＯＲ１５を表す。]の新規置換５−(１−ベンゾチオフェン−２−イル)ピロロ[２,１−ｆ][１,２,４]−トリアジン−４−アミン誘導体、当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、および、増殖性障害、特に癌および腫瘍疾患を処置するための当該化合物または組成物の使用に関する。