JP2015013879A — 4−[3−(4−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−1−カルボニル)−4−フルオロ−ベンジル]−2h−フタラジン−1−オンの多形体
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【課題】DNA損傷のシグナル伝達に関係する酵素PARPの阻害剤として有用な化合物の新規製造方法の提供。 【解決手段】記Aで表される化合物の製造方法であって、2-カルボキシベンズアルデヒドを出発原料として、(a)ジエチル(3-オキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-1-イル)ホスホネート、(b)2-フルオロ-5-[(E/Z)-(3-オキソ-2-ベンゾフラン-1(3H)-イリデン)メチル]ベンゾニトリル、(c)2-フルオロ-5-[(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)メチル]ベンゾニトリル、及び(d)2-フルオロ-5-(4-オキソ-3,4-…
USPTO Abstract
【課題】DNA損傷のシグナル伝達に関係する酵素PARPの阻害剤として有用な化合物の新規製造方法の提供。 【解決手段】記Aで表される化合物の製造方法であって、2-カルボキシベンズアルデヒドを出発原料として、(a)ジエチル(3-オキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-1-イル)ホスホネート、(b)2-フルオロ-5-[(E/Z)-(3-オキソ-2-ベンゾフラン-1(3H)-イリデン)メチル]ベンゾニトリル、(c)2-フルオロ-5-[(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)メチル]ベンゾニトリル、及び(d)2-フルオロ-5-(4-オキソ-3,4-ジヒドロ-フタラジン-1-イルメチル)-安息香酸をそれぞれ合成中間体として経由する製造方法。 【選択図】なし
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
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