JP2014122208A — 選択的スフィンゴシン−１−リン酸受容体変調因子および不斉合成方法

USPTO Abstract

【課題】スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物、およびそのような化合物の不斉合成方法を提供する。 【解決手段】 インダン部分の５員環に不斉炭素を有するインダン部分を含み、該不斉炭素に対して鏡像異性的に豊富である化合物の合成方法であって、 （ｉ）インダン部分を含む化合物であって、不斉置換が望まれるインダン部分の５員環の炭素が、そのような炭素でオキソ置換されている化合物を提供する工程、 （ｉｉ）前記化合物を、コーリー・バクシ・柴田オキサザボロリジンおよびＲがｔ−ブチル、分岐鎖Ｃ 2-6 アルキルおよびＣ 3-8 シクロアルキルからなる群より選択されるＲＳ（＝Ｏ）ＮＨ 2 のキラルスルフィンアミドからなる群より選択されるキラル試薬と反応させる工程、および （ｉｉｉ）前記化合物を工程（ｉｉ）における前記キラル試薬と共に適切な還元剤と反応させるか、または前記化合物の反応結果を適切な還元剤と反応させることによって、オキソ基に先に結合していた前記インダン部分の炭素で不斉中心を形成する工程、 を有してなる方法。 【選択図】なし