JP2013543114A — ヒトｅｚｈ２の阻害剤、およびその使用方法
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本発明は、ヒストンH3のリジン27 (H3-K27)のモノメチル化からトリメチル化までを触媒するPRC2複合体の触媒サブユニットである、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の野生型およびある特定の変異型の阻害に関する。1つの態様において、阻害は、ある特定のがんと関連するH3-K27のトリメチル化が阻害されるように、EZH2の変異型に選択的である。本方法を用いて、濾胞性リンパ腫およびびまん性大細胞型B細胞性リンパ腫(DLBCL)を含むがんを処置することができる。また、EZH2の変異型に対する選択的小分子阻害剤を特定するための方法、および対象において…
USPTO Abstract
本発明は、ヒストンH3のリジン27 (H3-K27)のモノメチル化からトリメチル化までを触媒するPRC2複合体の触媒サブユニットである、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の野生型およびある特定の変異型の阻害に関する。1つの態様において、阻害は、ある特定のがんと関連するH3-K27のトリメチル化が阻害されるように、EZH2の変異型に選択的である。本方法を用いて、濾胞性リンパ腫およびびまん性大細胞型B細胞性リンパ腫(DLBCL)を含むがんを処置することができる。また、EZH2の変異型に対する選択的小分子阻害剤を特定するための方法、および対象においてEZH2阻害剤に対する反応性を判定するための方法も提供する。
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