JP2011515444A — 固体分散体の調製方法

USPTO Abstract

ＢＣＳクラスＩＩ薬剤またはＢＣＳクラスＩＶ薬剤を備えた、Kollicoat IRなどのポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ＰＶＡ−ＰＥＧグラフト共重合体）の固体分散体を調製する方法であり、ａ）ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ＰＶＡ−ＰＥＧグラフト共重合体）を、水／第１アルコール混合物に別に溶解する工程と、ｂ）ＢＣＳクラスＩＩ薬剤またはＢＣＳクラスＩＶ薬剤を上記化合物が高い溶解性を示す非アルコール性の有機溶媒と第２アルコールとの混合物に溶解する工程と、ｃ）上記両方の各溶液を溶解固体合計量が１００ｍｌあたり１〜１５ｇとなるように混合し、必要に応じて、上記両方の溶液の混合物が酸性ｐＨを得るべく、塩酸もしくは臭化水素酸などのハロゲン化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、または、酢酸、プロパン酸、ヒドロキシ酢酸、乳酸、ピルビン酸、蓚酸、マロン酸、琥珀酸、マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、シクラミン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル酸、パルモ酸などの有機酸などの酸を上記両方の各溶液の混合物に加えて第３溶液を得る工程と、ｄ）上記第３溶液を噴霧乾燥する工程とを含む。