JP2011510954A — 自己切断可能なリンカーを含むプロドラッグ

USPTO Abstract

本発明は、薬物リンカーコンジュゲートD-L ［式中 -Dはアミン含有生物活性部分であり；かつ -Lは式(I)によって示される非生物活性リンカー部分-L 1 であり、 式中、破線は生物活性部分のアミンへの結合を示し、およびR 1 、R 1a 、R 2 、R 2a 、R 3 、R 3a 、X、X 1 、X 2 、X 3 は明細書および特許請求の範囲に記載の意味を有し、およびL 1 は1〜4つの基L 2 -Zで置換されており、また、式(I)中の星印でマークされている水素が置換されていないのであればさらに置換されていてもよく；ここでL 2 は化学単結合またはスペーサーであり；かつZは担体基である］ を含むプロドラッグまたは製薬的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、Aが脱離基であるA-L、前記プロドラッグを含む医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 【選択図】図１