JP2010515732A — タンパク質、ペプチドおよび他の分子の改善されたｆ−１８標識化のための方法および組成物

USPTO Abstract

本出願は、例えばＰＥＴ画像化技術において使用されるＦ−１８標識化分子の組成物、合成および使用方法を開示する。具体的な実施形態において、標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子が標識化され、そのような画像化研究に利用され得る。好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識は、金属錯体の形成、およびＦ−１８−金属錯体のＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡまたはＮＥＴＡ等のキレート部分への結合により、標的分子に共役され得る。他の実施形態においては、金属がまずキレート基に共役され、次にＦ−１８が金属に結合され得る。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識化部分は、疾患、病状、または病原体と関連した細胞または組織に発現した抗原にＦ−１８を標的化するために、二重特異性または多重特異性抗体と連結して使用され得る標的化可能な複合体を含み得る。例示的な結果は、Ｆ−１８標識化複合ペプチドが、ヒト血清中で３７℃で数時間安定であり、ＰＥＴ画像化分析を行うのに十分な時間であることを示している。