JP2009502889A — Ｃ型肝炎ウイルスの大員環式阻害剤

USPTO Abstract

式（Ｉ） 【化１】 ［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ １ は−ＯＲ ７ 、−ＮＨ−ＳＯ ２ Ｒ ８ であり、Ｒ ２ は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ ２ はまたＣ １−６ アルキルであってもよく、Ｒ ３ は水素、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルコキシＣ １−６ アルキル、Ｃ ３−７ シクロアルキルであり、Ｒ ４ はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ ５ はハロ、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １−６ アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ ６ はＣ １−６ アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ ７ は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ １−６ アルキルで置換されていてもよいＣ ３−７ シクロアルキル；または場合によりＣ ３−７ シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ １−６ アルキルであり、Ｒ ８ はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ １−６ アルキルで置換されていてもよいＣ ３−７ シクロアルキル；または場合によりＣ ３−７ シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ １−６ アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。