JP2009046515A — シクロスポリン類似体の合成法
Assigned to Isotechnika Inc · Expires 2009-03-05 · 17y expired
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【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンAに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。 【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ISA TX 247と呼ばれるシクロスポリンA類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ISA TX 247異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ISA TX 247異性体及…
USPTO Abstract
【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンAに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。 【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ISA TX 247と呼ばれるシクロスポリンA類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ISA TX 247異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ISA TX 247異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 【選択図】なし
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