JP2008546783A — 腫瘍画像化のためのアミノ酸類似体の立体選択的合成
Assigned to エモリー・ユニバーシティ · Expires 2008-12-25 · 17y expired
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放射性標識した非天然アミノ酸１−アミノ−３−シクロブタン−１−カルボン酸（ＡＣＢＣ）およびその類似体は、腫瘍細胞に対するその選択的親和性のため、陽電子射出断層撮影法および単光子射出コンピュータ断層撮影法に有用な腫瘍画像化剤の候補である。本発明は、シン−ＡＣＢＣ類似体の立体選択的な合成方法を提供する。開示した合成ストラテジーは、信頼性が高く、かつ効率的であり、グラム量のＡＣＢＣ類似体の様々なシン−異性体、特に、シン−［ １８ Ｆ］−１−アミノ−３−フルオロシクロブタン−１−カルボン酸（ＦＡＣＢＣ）およびシン−［ １２３ Ｉ］−１−アミノ−３−ヨードシクロブ…
USPTO Abstract
放射性標識した非天然アミノ酸１−アミノ−３−シクロブタン−１−カルボン酸（ＡＣＢＣ）およびその類似体は、腫瘍細胞に対するその選択的親和性のため、陽電子射出断層撮影法および単光子射出コンピュータ断層撮影法に有用な腫瘍画像化剤の候補である。本発明は、シン−ＡＣＢＣ類似体の立体選択的な合成方法を提供する。開示した合成ストラテジーは、信頼性が高く、かつ効率的であり、グラム量のＡＣＢＣ類似体の様々なシン−異性体、特に、シン−［ １８ Ｆ］−１−アミノ−３−フルオロシクロブタン−１−カルボン酸（ＦＡＣＢＣ）およびシン−［ １２３ Ｉ］−１−アミノ−３−ヨードシクロブタン−１−カルボン酸（ＩＡＣＢＣ）類似体を合成するのに用いることができる。
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