JP2008526254A — ヒンバシン類似物のキラルプロパルギルアルコールおよびエステル中間体の調製
Assigned to Merck Sharp and Dohme LLC · Expires 2008-07-24 · 18y expired
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本出願は、一連のラセミ体のプロパルギルアルコールの、対応する(R)−エネンチオマーへの変換のための、新規のプロセスを開示している。本出願はまた、(R)−エステルを調製するために、そのラセミ体からのプロパルギルアルコールのエナンチオ選択性のエステル化を開示している。エナンチオ選択性は、実験的に決定される酵素の使用により高められる。プロパルギルアルコールおよびキラルエステルは、例えば、トロンビン受容体アンタゴニストのような化合物の調製において、有用であり得る。合成経路のうち、以下:式(I)〜式(VI)が開示される。
USPTO Abstract
本出願は、一連のラセミ体のプロパルギルアルコールの、対応する(R)−エネンチオマーへの変換のための、新規のプロセスを開示している。本出願はまた、(R)−エステルを調製するために、そのラセミ体からのプロパルギルアルコールのエナンチオ選択性のエステル化を開示している。エナンチオ選択性は、実験的に決定される酵素の使用により高められる。プロパルギルアルコールおよびキラルエステルは、例えば、トロンビン受容体アンタゴニストのような化合物の調製において、有用であり得る。合成経路のうち、以下:式(I)〜式(VI)が開示される。
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