JP2006519247A — 抗生物質として有用なヒドロキシメチル置換ジヒドロイソオキサゾール誘導体
Assigned to AstraZeneca AB · Expires 2006-08-24 · 20y expired
What this patent protects
抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ １ ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ ５ または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ ２ 及びＲ ３ は、例えばＨまたはＦ；Ｒ １ は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ ５ は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ ６ 及びＲ ７ は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ ４ はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基…
USPTO Abstract
抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ １ ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ ５ または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ ２ 及びＲ ３ は、例えばＨまたはＦ；Ｒ １ は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ ５ は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ ６ 及びＲ ７ は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ ４ はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基；またはＲ ４ はイソオキサゾリン環のＣ−５’上のヒドロキシメチル置換基であり、そして、イソオキサゾリン環のＣ−５’とオキサゾリジノン環のＣ−５の立体化学は式（Ｉ）の化合物が単一のジアステレオマーであるように選択される。
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