JP2006518364A — 痛みを治療するためのｖｒ−１拮抗薬としての置換アミノヘテロ環

USPTO Abstract

本発明は、ＶＲ１リガンドとしての、式（Ｉ）［式中、Ｔ １ 及びＴ ４ の一方はＮであり、且つ、他方はＣであり；Ｔ ２ 及びＴ ３ は、独立して、Ｎ又はＣ（ＣＨ ２ ） ｎ Ｒ ２ であり；Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｎ又はＣ（ＣＨ ２ ） ｎ Ｒ ３ であり；Ｒ １ はＡｒ １ であるか、又は、Ｒ １ は場合により１又は２の基Ａｒ １ で置換されていてもよいＣ １−６ アルキルであり；Ａｒ １ は、場合により置換されていてもよいシクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アダマンチル、フェニル、ナフチル、６員ヘテロ芳香環（ここで、該６員ヘテロ芳香環は、１個、２個又は３個の窒素原子を含んでいる）、５員ヘテロ芳香環（ここで、該５員ヘテロ芳香環は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で１個のＯ原子又はＳ原子が存在している）、又は、９員若しくは１０員の二環式ヘテロ芳香環（ここで、該二環式ヘテロ芳香環において、フェニル又は上記で定義されている６員ヘテロ芳香環が上記で定義されている６員又は５員ヘテロ芳香環に縮合している）であり；Ａｒは、場合により置換されていてもよいフェニル、６員ヘテロ芳香環（ここで、該６員ヘテロ芳香環は、１個、２個又は３個の窒素原子を含んでいる）又は５員ヘテロ芳香環（ここで、該５員ヘテロ芳香環は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で１個のヘテロ原子はＯ又はＳである）であり、ここで、Ａｒは、場合により、ハロゲン、ＣＦ ３ 、ＯＣＦ ３ 、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、ニトロ、シアノ、イソニトリル、ヒドロキシ、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキルチオ、−ＮＲ ６ Ｒ ７ 、−ＣＯＮＲ ６ Ｒ ７ 、−ＣＯＨ、ＣＯ ２ Ｈ、Ｃ １−６ アルコキシカルボニル、ハロＣ １−６ アルキル、ヒドロキシＣ １−６ アルキル、アミノＣ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボニル及び５員ヘテロ芳香環（ここで、該５員ヘテロ芳香環は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で１個のヘテロ原子はＯ又はＳであり、また、該５員ヘテロ芳香環は、場合により、Ｃ １−６ アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ又はシアノで置換されていてもよい）から選択される１、２又は３の基で置換されていてもよい」で表される化合物又はその製薬上許容される塩；それを含有する医薬組成物；治療におけるそれの使用；痛みを治療するための薬物の製造におけるそれの使用；及び、痛みを患っている対象を治療する方法を提供する。 【化２３】