JP2005530722A — ５−ｈｔ１ｆアゴニストとしてのピリジノイルピペリジン

USPTO Abstract

本発明は、式(Ｉ)： 【化１】 ［式中、R 1 が、C 1 −C 6 アルキル、置換C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 7 シクロアルキル、置換C 3 −C 7 シクロアルキル、C 3 −C 7 シクロアルキル−C 1 −C 3 アルキル、置換C 3 −C 7 シクロアルキル−C 1 −C 3 アルキル、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環；R 2 が、水素、C 1 −C 3 アルキル、C 3 −C 6 シクロアルキル−C 1 −C 3 アルキルまたは式(ＩＩ)： 【化２】 の基；R 3 が、水素またはC 1 −C 3 アルキル；R 4 が、水素、ハロまたはC 1 −C 3 アルキル；R 5 が、水素またはC 1 −C 3 アルキル；R 6 が、水素またはC 1 −C 6 アルキル；およびnが、1〜6の整数である］ の化合物またはその医薬的に許容しうる酸付加塩に関する。本発明化合物は、哺乳動物における5−HT 1F 受容体の活性化、神経タンパク質の血管外遊出の阻害および片頭痛の治療または予防に有用である。本発明はまた、式(Ｉ)の化合物の合成における中間体の合成方法に関する。