JP2005514389A — タキキニンのアンタゴニストとしてのラクタム

USPTO Abstract

一般式（I）の化合物： 【化１】 ｛式中、Rはhet a であり；R 1 は、場合によっては1個以上の置換基で置換されたフェニルであり；mは1〜4であり；Zは、以下のa）〜c）のいずれかであり：a）N(R 3 )(R 4 X)；b）N(R 3 )Y；c）Nを含む飽和または部分飽和した4〜7員の複素環（ただしこの複素環は前記の窒素原子を介してアルキレン結合に結合しており、この複素環は、場合によっては1〜3個の基をさらに含んでおり、そのそれぞれの基は、独立に、C=O、NH、S(O) p 、Oの中から選択し；この複素環は、場合によってはi）het b とスピロ縮合して両方の環が1つの原子を共有している；あるいはii）場合によっては独立に1〜3個の基で置換されており、a）〜c）において、Xは、NR 3 R 5 、OR 3 、Oaryl 1 、Ohet b 、Ohet c 、aryl 1 、het b 、het c のいずれかであり；Yは、aryl 1 、het b 、het c のいずれかであり；R 3 とR 6 は、独立に、HおよびC 1-6 アルキルの中から選択し；R 4 はC 1-6 アルキレンの中から選択し；R 5 は、C(O)OR 3 、S(O) p R 3 、S(O) p aryl 1 、C(O)R 3 、C(O)NR 3 R 6 の中から選択し；het b は、1〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員の複素環であり（ただしヘテロ原子は、独立に、N、O、Sの中から選択し、Nは、場合によってはOで置換され、この複素環は、場合によっては1〜2個のC=O基を含んでおり、この複素環は、飽和または部分飽和であり、この複素環は、場合によってベンゾ縮合しており、この複素環は、場合によっては1〜3個の置換基で置換されている）；het a とhet c は、独立に、1〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員の芳香族複素環を表わし（ただしヘテロ原子は、独立に、N、O、Sの中から選択し、この複素環は、場合によってベンゾ縮合しており、この複素環は、全体として、場合によっては1〜3個の置換基で置換されている）；aryl 1 は、フェニルまたはナフチルであり（ただしそのそれぞれは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されている）；pは、0、1、2のいずれかであり；nは0〜4である。｝またはその薬理学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、多形は、NK 2 アンタゴニストが有効な疾患を治療または予防するのに役立つ。