JP2005501027A — オレキシン受容体アンタゴニストとしてのｎ−アロイル環状アミン誘導体

USPTO Abstract

本発明は、 式（Ｉ）： 【化１】 ［式中： Ｘは、結合、酸素、ＮＲ ３ または（ＣＨ ２ ） ｎ 基であり、ここに、ｎは１、２または３であり； Ｙは、ＣＨ ２ 、ＣＯ、ＣＨ（ＯＨ）またはＣＨ ２ ＣＨ（ＯＨ）であり； Ｈｅｔは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含有する置換されていてもよい二環式ヘテロアリール基であり； Ａｒ ２ は、置換されていてもよいフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員のヘテロサイクリル基であり、ここに、フェニルまたはヘテロサイクリル基は、Ｒ １ およびさらなる任意の置換基により置換されているか；あるいは、Ａｒ ２ は、置換されていてもよい二環式芳香族またはＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含有する二環式ヘテロ芳香族基であり； Ｒ １ は、水素、置換されていてもよい（Ｃ １−４ ）アルコキシ、ハロ、シアノ、置換されていてもよい（Ｃ １−６ ）アルキル、置換されていてもよいフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含有する置換されていてもよい５−または６−員のヘテロサイクリル基であり； Ｒ ３ は、水素または置換されていてもよい（Ｃ １−４ ）アルキルである：ただし、Ｈｅｔがインドリルである場合、Ｒ ３ は水素または（Ｃ １−４ ）アルキルである］ で示される化合物および医薬として、特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのその使用に関する。