JP2004526706A — オクスカルバゼピンの新しい結晶形態及びそれらの調製方法

USPTO Abstract

本発明はオクスカルバゼピンの新しい結晶形態、より特別には、オクスカルバゼピンのＢ形態、Ｃ形態、Ｄ形態及びＥ形態である、を提供する。本発明はさらに、これらの形態の調製方法を提供する。Ｂ形態はトルエン及びジクロロメタン中におけるオクスカルバゼピン溶液からの溶媒の蒸発により調製される。Ｂ形態はまた、トルエン中におけるオクスカルバゼピン溶液を直ちに冷却することによっても得られる。上記同一の溶液をより遅い速度であるがそれでもかなり速く冷却することにより、Ｃ形態のオクスカルバゼピンを得る。上記同一の溶液をさらに遅い速度で冷却することにより、他の形態、Ｄ形態のオクスカルバゼピン、を得る。クロロホルムの溶媒和化合物、Ｅ形態のオクスカルバゼピンは、オクスカルバゼピンとクロロホルムの溶液を沈澱させることにより得られる。本発明はまた、オクスカルバゼピンの新しく発見された結晶形態を、従来技術のＡ形態を含む他の結晶形態へ変換させる方法を提供する。これらの変換は、外界温度で貯蔵することにより、１の特別な形態を加熱することにより又はプロトン性の溶媒で処理することにより、おこることができる。