JP2004512296A — メチルフェニデート改変放出製剤

USPTO Abstract

用量の一部を迅速な作用発現のために送達し得、そして用量の残りを約１２時間の間、制御された様式で送達し得る、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）を有する児童の治療用のメチルフェニデートの製薬的なＭＲ（改変放出）多粒子用量形態（例えば、カプセル （１日一回ＭＲカプセル）であって、薬物重層ビーズの２つの集団（ＩＲ （即時放出）およびＥＲ （長期放出）ビーズ）の多数の多数コーティングされた粒子からなる。好ましくは、ＩＲビーズはノンパレイル糖スフェアに対する、薬物および結合剤を含有する水溶液の重層、次いで薬物コーティングコアに対するシールコートの塗布により作製される。ＥＲビーズは、エチルセルロースのような水不溶性溶解速度制御ポリマーの長期放出コーティングをＩＲビーズに塗布することにより作製される。ＭＲカプセルは、ＩＲおよびＥＲビーズを適切な割合で充填することにより製造される。ＡＤＨＤを有する児童の治療のための有効性、費用効率および患者のコンプライアンスのために必要とされる用量および割合は、ＦＤＡガイドライン（Ｇｕｉｄａｎｃｅ ｆｏｒ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ： Ｅｘｔｅｎｄｅｄ Ｒｅｌｅａｓｅ Ｏｒａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ）に従い行われる後半な臨床調査およびインビトロ、インビボ相関から決定した。