JP2004091441A — ピラゾロン誘導体を含有する経口投与製剤

USPTO Abstract

【課題】経口吸収性に優れ、フリーラジカル消去能を有する経口投与製剤を提供する。 【解決手段】下記式（Ｉ）： 【化１】 （式中、Ｒ １ は、水素原子、アリール基、アルキル基又はアルコキシカルボニルアルキル基を表し；Ｒ ２ は、水素原子、アリールオキシ基、アリールメルカプト基、アルキル基又はヒドロキシアルキル基を表し；あるいは、Ｒ １ 及びＲ ２ は、共同してアルキレン基を表し；Ｒ ３ は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ベンジル基、ナフチル基、フェニル基、又はアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシアルキル基などの置換基で置換されたフェニル基を表す。）で示されるピラゾロン誘導体若しくはその生理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含み、ラットに対し１０ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇを単回経口投与した場合に下記（ａ）又は（ｂ）の少なくともいずれか一方の薬物動態を有することを特徴とする経口投与製剤。 （ａ）最高血中濃度（Ｃｍａｘ）：１７４〜１５，０００　ｎｇ／ｍｌ （ｂ）最高濃度到達時間（ｔｍａｘ）：０．１〜１．０　時間 【選択図】　なし