JP2002502351A — モルホリン誘導体及び治療薬としてそれらの使用

USPTO Abstract

(57)【要約】 本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。 ［式中、Ｘは−ＮＲ 6 Ｒ 7 又はＣ−もしくはＮ−結合イミダゾリルである；Ｙは水素又は任意にヒドロキシ基で置換されたＣ 1-4 アルキルである；Ｒ 1 、Ｒ 2 、Ｒ 3 、Ｒ 4 及びＲ 5 は多数の適切な芳香族置換基から選択される；Ｒ 6 は、水素、Ｃ 1-6 アルキル、Ｃ 3-7 シクロアルキル、Ｃ 3-7 シクロアルキルＣ 1-4 アルキル、フェニル、又はＣ 1-4 アルコキシもしくはヒドロキシで置換されたＣ 2-4 アルキルである；Ｒ 7 は、水素、Ｃ 1-6 アルキル、Ｃ 3-7 シクロアルキル、Ｃ 3-7 シクロアルキルＣ 1-4 アルキル、フェニル、又はＣ 1-4 アルコキシ、ヒドロキシ、もしくはＮ、Ｏ及びＳから選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む４、５もしくは６員のヘテロ脂肪族環の１個もしくは２個で置換されたＣ 2-4 アルキルである；あるいは、ＮＲ 6 Ｒ 7 は、飽和もしくは部分飽和の４〜７個の環原子のヘテロ環である(但し、任意に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ 8 、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ） 2 の１つを含み、及び任意に、ヒドロキシＣ 1-4 アルキル、Ｃ 1-4 アルコキシＣ 1-4 アルキル、オキソ、ＣＯＲ a もしくはＣＯ 2 Ｒ a の１つもしくは２つで置換される)；あるいはＮＲ 6 Ｒ 7 は６〜１２個の環原子の非芳香族アザビシクロ環系を形成する；Ｒ 9a 及びＲ 9b は、各々独立に水素又はＣ 1-4 アルキルであるか、又はＲ 9a 及びＲ 9b はそれらが結合する炭素原子と共に結合してＣ 5-7 環を形成する。］上記化合物は、痛み、炎症、偏頭痛、嘔吐及びヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に有用である。