JP2002501493A — Ｃｒｆアンタゴニストのチオフェノピリジン類

USPTO Abstract

(57)【要約】 本発明はＣＲＦ受容体アンタゴニストの特性を有する、立体異性体及び製薬学的に許容しうる酸付加塩形態を含む式（Ｉ）、式中、ＸはＳまたはＳＯ 2 であり；Ｒ 1 はＣ 1-6 アルキル、ＮＲ 5 Ｒ 6 、ＯＲ 6 またはＳＲ 6 であり；Ｒ 2 はＣ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルキルオキシまたはＣ 1-6 アルキルチオであり；Ｒ 3 はＡｒ 1 またはＨｅｔ 1 であり；Ｒ 4 は水素、Ｃ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルキルスルホニル、Ｃ 1-6 アルキルスルホキシまたはＣ 1-6 アルキルチオであり；Ｒ 5 は水素、Ｃ 1-8 アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ 3-6 シクロアルキル）メチル、Ｃ 3-6 シクロアルキル、Ｃ 3-6 アルケニル、ヒドロキシＣ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルキルカルボニルオキシＣ 1-6 アルキルまたはＣ 1-6 アルキルオキシＣ 1-6 アルキルであり；Ｒ 6 はＣ 1-8 アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ 3-6 シクロアルキル）メチル、Ａｒ 2 ＣＨ 2 、Ｃ 1-6 アルキルオキシＣ 1-6 アルキル、ヒドロキシＣ 1-6 アルキル、Ｃ 3-6 アルケニル、チエニルメチル、フラニルメチル、Ｃ 1-6 アルキルチオＣ 1-6 アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ 1-6 アルキル）アミノＣ 1-6 アルキル、ジ（Ｃ 1-6 アルキル）アミノ、Ｃ 1-6 アルキルカルボニルＣ 1-6 アルキルであるか；あるいはＲ 5 及びＲ 6 はそれらが結合する窒素原子と一緒になって場合によりＣ 1-6 アルキルまたはＣ 1-6 アルキルオキシＣ 1-6 アルキルで置換されていてもよいピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニルまたはモルホリニル基を形成してもよく；そしてＡｒ 1 及びＡｒ 2 は各々場合により置換されていてもよいフェニルであり；そしてＨｅｔ 1 は場合により置換されていてもよいピリジニルである、の化合物；有効成分としてそのような化合物を含有する製薬学的組成物；式（Ｉ）の化合物の有効量を投与することにより鬱病、不安、物質乱用のようなＣＲＦの分泌過多に関係する疾患を処置する方法に関する。