JP2001519355A — 重水素化シクロスポリンアナログおよび免疫調節剤としてのそれらの使用
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(57)【要約】 天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法…
USPTO Abstract
(57)【要約】 天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。
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