JP2001510830A — １，３−ジアザ−スピロ（４，４）ノン−１−エン−４−オン誘導体及び１−シアノ−１−アシルアミノシクロペンタン中間体の調製方法

USPTO Abstract

(57)【要約】 式（Ｉ）（ここにおいてＲは水素原子、又はＣ １〜６ アルキル基、又はＣ ７〜 １２ アラルキル基、又はフェニル基を意味する）の化合物の調製方法において、ａ）式（ＩＩＩ）の化合物と、式（ＩＶ）（ここにおいてＸはハロゲン原子又はＣ １〜５ アルコキシ基又はヒドロキシル基を意味する）の化合物とを反応させ、結果として生じた式（ＩＩ）の化合物が、ｐＨ７以上の反応媒質中で式（Ｉ）の化合物に変換されること、又はｂ）式（ＩＩＩ）の化合物と、一般式（Ｖ）の無水物とを反応させ、結果として生じた式（ＩＩ）の化合物が、ｐＨ７以上の反応媒質中で式（Ｉ）の化合物に変換されること、又はｃ）式（ＩＩ）の化合物が、ｐＨ７以上の反応媒質中で式（Ｉ）の化合物に変換され、かつ所望であれば結果として生じた式（Ｉ）の化合物は、単離の前又は後に、酸付加塩に変換されるか、あるいは式（Ｉ）の化合物が、これらの酸付加塩から放出されること、を特徴とする方法。このようにして、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬の合成に用いうる中間体の調製方法が開示されている。