JP2001502703A — （−）―３，４―トランス―ジアリールクロマンの調製方法

USPTO Abstract

(57)【要約】 本発明は、次の式Ｉ： 〔上式中、Ｒ 1 ，Ｒ 4 およびＲ 5 は個別に水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルコキシまたは−Ｏ−（ＣＨ 2 ） n −ＮＲ 6 Ｒ 7 であり、ここでｎは１〜６の範囲の整数であり、そしてＲ 6 とＲ 7 は個別にＣ 1-6 アルキルであるか、またはＲ 6 とＲ 7 がＮ原子と一緒になって、１個もしくは２個のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の５員または６員の複素環式基であり、前記複素環式基はＣ 1-6 アルキルで置換されることがあり；そしてＲ 2 とＲ 3 は個別に水素またはＣ 1-6 アルキルである〕により表される（−）−３，４−トランス−ジアリールクロマンおよびそれの塩の調製方法に関する。本発明は、不活性有機溶媒中で（＋，−）−３，４−シス−ジアリールクロマンをキラル酸、例えば（−）−ジ−ｐ−トルオイル酒石酸と反応させて、結晶形の（−）−３，４−シス鏡像体のキラル酸塩、例えば（−）−ジ−ｐ−トルオイル酒石酸塩を得、前記結晶性塩を加水分解にかけ、そして不活性非プロトン性溶媒中で強塩基を使って（−）−３，４−シス鏡像体を（−）−３，４−トランス鏡像体に転位させることを含んで成る方法を提供する。