JP2000513028A — 高度可溶性薬物の制御された放出のための胃滞留性の経口薬物投与形

USPTO Abstract

(57)【要約】 水に自由にまたは高度に溶解可能な薬物が、水の吸収時に膨潤する高分子量の親水性のポリマーからなるポリマー性マトリックス中にそれらを取り込むことにより、ユニット投与形として製剤化される。その投与形は、単一の圧縮されたタブレット、または単一のゼラチンカプセル中に保持された２または３個の圧縮されたタブレットであることができる。その経口製剤は、胃中に保持され、胃の空洞内へ取り込まれた薬物の制御された放出をするように設計されており、このように投与された際には、その薬物はマトリックスから胃液中へ溶解拡散される。充分なサイズを達成した膨潤ポリマー性マトリックスは、もし患者が摂食モードにある際に投与されたのであれば、胃の空洞内に数時間残り、そのマトリックスの実質的な浸食が起こる前に、実質的に全ての薬物を放出するのに充分に長く非侵襲のままである。膨潤性のマトリックスは、薬物への胃液のアクセス可能性を低減し、それにより薬物の放出速度を制限する。このプロセスは、特定のポリマー、ポリマー分子量、および他の変数の選択による拡散の遅延とともに、薬物の持続的で、且つ制御された胃環境へのデリバリー速度を与える。