JP2000505450A — キノロン類およびこれらの治療的使用

USPTO Abstract

(57)【要約】 下記の一般式(Ｉ)で表される化合物または該化合物の製剤学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物： Ｒ 1 はシクロアルキル環もしくはヘテロシクロ環がＮＨに結合すると共にアリールもしくはヘテロアリールから選択される第２のからと縮合した二環式構造であって、一方の環もしくは各々の環が所望により、ハロゲン原子、Ｃ 1-6 アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯ 2 Ｈ(もしくはそのＣ 1-6 アルキルエステルもしくはＣ 1-6 アルキルアミド)、Ｃ 1-6 アルキル、ＮＲ 6 Ｒ 7 およびＳＯ 2 ＮＲ 6 Ｒ 7 から成る群から選択される１または複数の置換基によって置換された二環式構造を示し、Ｒ 3 、Ｒ 4 およびＲ 5 は同一または異なっていてもよく、各々Ｈ)ハロゲン原子、Ｃ 1-6 アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯ 2 Ｈ(もしくはそのＣ 1-6 アルキルエステルもしくはＣ 1-6 アルキルアミド)、ＮＲ 6 Ｒ 7 、ＳＯ 2 ＮＲ 6 Ｒ 7 またはＣ 1-6 アルキル[該アルキルは所望によりハロゲン原子、Ｃ 1-6 アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯ 2 Ｈ(もしくはそのＣ 1-6 アルキルエステルもしくはＣ 1-6 アルキルアミド)、ＮＲ 6 Ｒ 7 もしくはＳＯ 2 ＮＲ 6 Ｒ 7 によって置換されていてもよい]を示すか、あるいはＲ 3 〜Ｒ 5 のいずれかの２つの基は所望により置換された炭素環、芳香族環、ヘテロ芳香族環または飽和炭素環もしくはヘテロ芳香族環を形成し、Ｒ 6 およびＲ 7 は同一もしくは異なっていてもよく、各々Ｈ、Ｃ 1-6 アルキル、シクロアルキル、Ｃ 1-6 アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ 1-6 アルコキシカルボニル、アリールスルホニルまたはＣ 1-6 アルキルスルホニルを示すか、あるいはＮＲ 6 Ｒ 7 は５員環もしくは６員環(例えば、ピロリジン環、ピペリジン環、モルホリン環またはピペラジン環)を形成し、 Ｘは−(ＣＲ 9 Ｒ 10 ) 2-3 、−Ｙ−(ＣＲ 9 Ｒ 10 ) 2 −、−(ＣＲ 9 Ｒ 10 ) 2 −Ｙ−、−ＣＲ 9 Ｒ 10 −Ｙ−ＣＲ 9 Ｒ 10 −および−Ｙ−ＣＲ 9 Ｒ 10 −Ｚ−から成る群から選択される結合基を示し[ＹおよびＺは相互に独立してＮＲ 11 、ＯまたはＳ(Ｏ) 0-2 を示す(但し、ＹとＺは同時にＳ(Ｏ) 0-2 を示さない)]、ＱはＯまたはＳを示し、Ｒ 9 、Ｒ 10 およびＲ 11 は同一または異なっていてもよく、各々ＨまたはＣ 1-6 アルキルを示す。