JP2000500442A — 腫瘍画像化のためのアミノ酸アナログ

USPTO Abstract

(57)【要約】 本発明は、脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、1-アミノ-シクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77および臭素-82を含む）を含む）の特性とを結びつける。１つの局面において、本発明は、被験者にインビボで投与された場合に標的部位に対して高い特異性を有するアミノ酸化合物を特徴とする。好ましいアミノ酸化合物は、標的化と非標的化との比が少なくとも５：１を示し、インビボで安定であり、そして投与後１時間まで標的に実質的に局在化する。特に好ましいアミノ酸化合物は、[ 18 Ｆ]-1-アミノ-3-フルオロシクロブタン-1-カルボン酸（FACBC）である。別の局面では、本発明は、４員、５員または６員のいずれかの炭素鎖環に結合するα-アミノ酸部分から構成される薬学的組成物を特徴とする。さらに、本発明は、α-アミノイソ酪酸のアナログを特徴とする。