EP1587497A1 — Verfahren zur herstellung einer oralen arzneiform mit unmittelbarem zerfall und wirkstofffreisetzung

USPTO Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer oralen Arzneiform mit unmittelbarem Zerfall und Wirkstofffreisetzung bereits im Mund, durch intensives Mischen (a) eines anionischen pharmazeutischen Wirkstoffs mit (b) einem Copolymer, bestehend aus radikalisch polymerisierten C1- bis C4-Estern der Acryl- oder Methacrylsäure und weiteren (Meth)acrylatMonomeren die funktionelle tertiäre Aminogruppen aufweisen, sowie (c) 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf (b), einer C12- bis C22-Carbonsäure in der Schmelze, Erstarren der Mischung und Mahlen zum einem wirkstoffhaltigen Pulver mit einer mittleren Korngrösse von 200 µm oder weniger, Einbetten des Pulvers in eine wasserlösliche Matrix aus pharmazeutisch üblichen Hilfsstoffen, mit der Massgabe, dass nicht mehr als 3 Gew.-%, bezogen auf das Copolymer, an Emulgatoren mit einem HLB-Wert von mindestens 14 enthalten sein dürfen. Die Erfindung betrifft weiterhin das wirkstoffhaltiges Pulver und dessen Verwendungen.