EP0770622A2 — Cyclische Adhäsionsinhibitoren

USPTO Abstract

Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formel Cyclo-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE) worin D und E jeweils unabhängig voneinander Gly, Ala, β-Ala, Asn, Asp, Asp(OR), Arg, Cha, Cys, Gln, Glu, His, Ile, Leu, Lys, Lys(Ac), Lys(AcNH 2 ), Lys(AcSH), Met, Nal, Nle, Orn, Phe, 4-Hal-Phe, homoPhe, Phg, Pro, Pya, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr oder Val, wobei die genannten Aminosäurereste auch derivatisiert sein können, R Alkyl mit 1-18 C-Atomen, Hal F, Cl, Br, I, Ac Alkanoyl mit 1-10 C-Atomen, Aroyl mit 7-11 C-Atomen oder Aralkanoyl mit 8-12 C-Atomen, n keinen Substituenten oder einen Alkylrest R, Benzyl oder einen Aralkyl-Rest mit 7-18 C-Atomen an der alpha-Aminofunktion des entsprechenden Aminosäurerestes bedeuten, mit der Bedingung, daß mindestens ein Aminosäurerest über eine Substituenten n verfügt und wobei, sofern es sich um Reste optisch aktiver Aminosäuren und Aminosäurederivate handelt, sowohl die D- als auch die L-Formen eingeschlossen sind, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze. Diese Verbindungen wirken als Integrin-Inhibitoren und können insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von Erkrankungen des Kreislaufs, angiogenen Erkrankungen, mikrobiellen Infektionen und in der Tumortherapie verwendet werden.