EP0705835A1 — Oxa- oder thiaaliphatisch überbrückte Chinoxalin-2,3-dione

USPTO Abstract

Oxa- und thiaaliphatisch überbrückte Chinoxalin-2,3-dione der allgemeinen Formel I <IMAGE> worin A1 Niederalkyliden oder eine Gruppe der Formel >CH-A4-R4 (Ia) darstellt, A2 Niederalkyliden oder eine Gruppe der Formeln >CH-A4-R4 (Ia), >C=O (Ib) oder >CH(OH)-A5-R4 (Ic) ist, A3 Oxy, gegebenenfalls oxidiertes Thio oder eine Gruppe >C(=O) (Ib bedeutet, A4 für Niederalkylen steht, A5 Niederalkylen oder eine direkte Bindung darstellt, n für 0 oder 1 steht, R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, gegebenenfalls durch Niederalkyl und/oder Niederalkanoyl substituiertes Amino, Nitro, Niederalkanoyl, gegebenenfalls verethertes oder verestertes Hydroxy, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy, Cyano, gegebenenfalls halogeniertes Niederalkyl oder Halogen bedeuten, R3 Wasserstoff oder Hydroxy bedeutet und R4 Wasserstoff, Cyano, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy, gegebenenfalls verestertes Phosphono oder 5-Tetrazolyl darstellt, und ihre pharmazeutisch verwendbaren Salze weisen antagonistische Eigenschaften gegenüber excitatorischen Aminosäuren auf und können als antikonvulsive und anti-neurodegenerative Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.