EP0639573A1 — Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament

USPTO Abstract

Beschrieben werden benzokondensierte 5-Ringheterocyclen der Formel I <IMAGE> mit X gleich N oder CR(6); Y gleich Sauerstoff, S oder NR(7); A und B gemeinsam eine Bindung oder beide Wasserstoff, sofern gleichzeitig X gleich CR(6) und Y gleich NR(7) sind, einer der Substituenten R(1) bis R(6) eine -CO-N = C(NH2)2-Gruppe; die jeweils anderen Substituenten R(1) bis R(6) H, Hal, Alkyl; bis zu zwei der anderen Substituenten R(1) bis R(6) CN, NO2, N3, (C1-C4)-Alkyloxy, CF3; bis zu einem der anderen Substituenten R(8)-CnH2n-Z-, Phenyl; R(7) gleich H, Alk(en)yl, R(8)-CnH2n-, sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze. Beschrieben wird ferner ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen I, welches darin besteht, daß man eine Verbindung der Formel II <IMAGE> worin einer der Substituenten R(1)' bis R(5)' eine -CO-L -Gruppe bedeutet und L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht, mit Guanidin umsetzt, und daß man gegebenenfalls in das pharmakologisch verträgliche Salz überführt.