EP0564409A1 — Pyrimidinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung

USPTO Abstract

Beschrieben sind N-Phenyl-2-pyrimidinamin-derivate der Formel I, <IMAGE> worin R1 4-Pyrazinyl, 1-Methyl-1H-pyrrolyl, durch Amino oder Aminoniederalkyl substituiertes Phenyl, worin die Aminogruppe jeweils frei, alkyliert oder acyliert ist, an einem Fünfringkohlenstoffatom gebundenes 1H-Indolyl oder 1H-Imidazolyl, oder an einem Ringkohlenstoffatom gebundenes, unsubstituiertes oder durch Niederalkyl substituiertes Pyridyl, welches am Stickstoff unsubstituiert oder durch Sauerstoff substituiert ist, bedeutet, R2 und R3 unabhängig voneinander je Wasserstoff oder Niederalkyl bedeuten, einer oder zwei der Reste R4, R5, R6, R7 und R8 je Nitro, fluorsubstituiertes Niederalkoxy oder einen Rest der Formel II bedeuten, -N(R9)-C(=X)-(Y)n-R10 (II) worin R9 für Wasserstoff oder Niederalkyl, X für Oxo, Thio, Imino, N-Niederalkyl-imino, Hydroximino oder O-Niederalkyl-hydroximino, Y für Sauerstoff oder die Gruppe NH, n für 0 oder 1 und R10 für einen aliphatischen Rest mit mindestens 5 C-Atomen oder für einen aromatischen, aromatisch-aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen, heterocyclischen oder heterocyclisch-aliphatischen Rest steht, und die übrigen der Reste R4, R5, R6, R7 und R8 unabhängig voneinander je Wasserstoff, Niederalkyl, welches unsubstituiert oder durch freies oder alkyliertes Amino, Piperazinyl, Piperidinyl, Pyrrolidinyl oder Morpholinyl substituiert ist, Niederalkanoyl, Trifluormethyl, freies, verethertes oder verestertes Hydroxy, freies, alkyliertes oder acyliertes Amino oder freies oder verestertes Carboxy bedeuten. Diese Verbindungen können z.B. zur Therapie von Tumorerkrankungen verwendet werden.