CN1976682A — 用于延时和控制释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂
Assigned to Flamel Technologies SA · Expires 2007-06-06 · 19y expired
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本发明涉及用于延时和控制释放活性成分的微粒系统,其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本限于胃肠道的上部,该系统规定用于口服给药。本发明的目的是提供一种借助“时间依赖”和“pH依赖”释放的双重机理来确保活性成分可靠释放的系统。为实现此目的,本发明提供了一种多微囊口服盖仑制剂,其经过设计以保证疗效,其中活性成分的释放受双释放触发机理控制、即“时间触发”和“pH触发”机理。本发明的系统由含有活性成分核的微囊(200-600μm)组成,所述的活性成分核由含有亲水性聚合物A(Eudradigit L)和疏水性化合物B(植物蜡、熔点=40-90℃)的膜(最多占40…
USPTO Abstract
本发明涉及用于延时和控制释放活性成分的微粒系统,其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本限于胃肠道的上部,该系统规定用于口服给药。本发明的目的是提供一种借助“时间依赖”和“pH依赖”释放的双重机理来确保活性成分可靠释放的系统。为实现此目的,本发明提供了一种多微囊口服盖仑制剂,其经过设计以保证疗效,其中活性成分的释放受双释放触发机理控制、即“时间触发”和“pH触发”机理。本发明的系统由含有活性成分核的微囊(200-600μm)组成,所述的活性成分核由含有亲水性聚合物A(Eudradigit L)和疏水性化合物B(植物蜡、熔点=40-90℃)的膜(最多占40wt%)包覆,B/A为0.2到1.5。这些微囊具有如下的体外溶解特性:在pH恒定1.4的条件下,可观察到具有1到5小时的延迟期,随后释放活性成分,且从pH1.4变化成pH6.8导致活性成分在体外没有延迟期地释放。
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