CN1777411B — 经粘膜药物递送系统
Assigned to Pharmaceutical Productions Inc · Expires 2013-01-02 · 13y expired
What this patent protects
本发明公开了高热力学活性的亲脂性缔合物(LA)的制备方法和制剂，其中在可电离药物与具有与药物的离子特性相反的离子特征的亲脂性物质之间形成对。这种亲脂性缔合物显示高热力学活性，其由它们在室温下主要为液相或在介电常数小于水的介电常数的溶剂中溶剂化而得到证明。此外，药物被增溶化是指溶出不是经粘膜吸收的速率限制。将这种LA或LA-溶剂化物配制成低介电常数的剂型，由此在剂型水合时，药物穿过粘膜组织并进入系统循环。因此本发明提供可电离药物在或接近生理pH值条件下增强的经粘膜药物递送系统。
USPTO Abstract
本发明公开了高热力学活性的亲脂性缔合物(LA)的制备方法和制剂，其中在可电离药物与具有与药物的离子特性相反的离子特征的亲脂性物质之间形成对。这种亲脂性缔合物显示高热力学活性，其由它们在室温下主要为液相或在介电常数小于水的介电常数的溶剂中溶剂化而得到证明。此外，药物被增溶化是指溶出不是经粘膜吸收的速率限制。将这种LA或LA-溶剂化物配制成低介电常数的剂型，由此在剂型水合时，药物穿过粘膜组织并进入系统循环。因此本发明提供可电离药物在或接近生理pH值条件下增强的经粘膜药物递送系统。
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